Chi tiết
Thông tin chung: Cialis là chất ức chế chọn lọc của cGMP đặc hiệu men phosphodiesterase type 5 (PDE5) để điều trị rối loạn cương cứng. Tadalafil cùng với sildenafil (Viagra, Prizer) và vardenafil (Levitra, Bayer) đều thuộc nhóm giãn cơ trơn có tên là các chất ức chế phosphodiesterase (PDE). Nó được phê chuẩn cho điều trị rối loạn cương cứng kéo dài tới 30 giờ sau liều điều trị. Liều khởi điểm là 10 mg, uống trước khi sinh hoạt tình dục. Liều có thể điều chỉnh tăng lên 20 mg hoặc giảm xuống 5 mg tùy theo đáp ứng của từng cá thể.
Kết quả lâm sàng: Cơ quan quản lý thuốc và thực phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê chuẩn Cialis dựa trên 2 thử nghiệm ở Mỹ và 5 ở các nước khác theo phương pháp ngẫu nhiên, nhiều trung tâm, mù đôi và đối chứng placebo. Cialis đã được đánh giá tất cả qua 4000 đối tượng. Kết quả đánh giá chính thu được là chức năng cương cứng dựa trên chỉ số quốc tế về chức năng cương cứng (IIEF) và các câu hỏi 2 và 3 lần sinh hoạt tình dục ghi chép trong hồ sơ (SEP). IIEF được lặp lại bộ câu hỏi phỏng vấn trong 4 tuần ở thời điểm cuối của điều trị miễn phí và sau đó theo dõi tiếp bằng kiểm tra định kỳ. Chỉ số IIEF của chức năng cương cứng tổng số 30 điểm là điểm cao nhất phản ánh độ cương cứng. Chỉ số SEP là nhật ký hàng ngày về hoaatj động tình dục của bệnh nhân trong quá trình nghiên cứu. Các kết quả đạt được từ 2 thử nghiệm ở Mỹ là cải thiện có ý nghĩa thống kê trong tất cả các thay đổi hiệu quả như các tác dụng tích cực được duy trì kéo dài theo thời gian. Thử nghiệm tiến hành trên 402 bệnh nhân ở độ tuổi trung bình 59, có rối loạn cương cứng. Cialis liều từ 2.5 mg đến 20 mg, dùng một lần/ngày khi cần thiết. Kết quả của 5 thử nghiệm quốc tế cũng chứng minh kết quả cải thiện rối loạn cương cứng có ý nghĩa thống kê trong cả 3 chỉ số chính. Hiệu quả điều trị đã không bị giảm đi trong suốt quá trình thử nghiệm. Hơn nữa, các số liệu bệnh nhân thông báo cải thiện rối loạn cương cứng ở mọi cấp độ rất rõ rệt ở nhóm dùng Cialis so sánh với nhóm đối chứng placebo. Các nghiên cứu về hiệu quả và độ an toàn trên 1112 bệnh nhân ở độ tuổi 59. Các thử nghiệm bao gồm cả bệnh nhân bị rối loạn cường dương và cả các rối loạn khác, như đái đường, cao huyết áp, và các bệnh tim mạch khác.
Cơ chế hoạt động: Cương cứng được tạo ra nhờ sự tăng dòng máu tới dương vật do giãn cơ trơn của động mạch dương vật và thể hang. Trong quá trình kích thích tình dục, tadalafil sẽ ức chế phosphodiesterase loại 5 (PDE5) làm tăng lượng cGMP ở tế bào cơ trơn do vậy làm tăng khả năng cương cứng của dương vật. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy tadalafil là có tác dụng trên 10 ngàn lần tiềm năng của PDE5 nhiều hơn trên PDE1, PDE2, PDE4 và PDE7 enzymes chúng, mà chúng chủ yếu tìm thấy ở tim, não, mạch máu, bach cầu, cơ, xương và các cơ quan khác.
