Chi tiết
Thành phần - hàm lượng: Cho 1 viên Exemestane 25mg
Dạng bào chế: Viên bao 25 mg
Qui cách đóng gói: Vỉ 15 viên, hộp 2 vỉ
Chỉ định
Exemestane được chỉ định điều trị hỗ trợ đối với phụ nữ sau khi mãn kinh có thụ thể estrogen (estrogen-receptor) dương tính hoặc ung thư vú giai đoạn sớm chưa biết nhằm giảm nguy cơ tái phát ung thư vú (lan rộng và khu trú) và ung thư vú đối bên.
Exemestane được chỉ định điều trị đầu tay (bước 1) trong ung thư vú tiến triển có thụ thể hormon (hormone receptor) dương tính ở phụ nữ sau khi mãn kinh theo sinh lý tự nhiên hoặc do các nguyên nhân khác gây ra.
Exemestane được chỉ định trong điều trị bước 2 ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau khi mãn kinh theo sinh lý tự nhiên hoặc phụ nữ mãn kinh sau khi điều trị bằng liệu pháp kháng estrogen đơn độc.
Exemestane cũng được chỉ định trong điều trị bước 3 ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau khi điều trị bằng liệu pháp hormon phối hợp.
Chống chỉ định
Aromasin được chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc hay bất kỳ thành phần tá dược nào có trong thuốc.
Phụ nữ mang thai và phụ nữ đang cho con bú.
Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng
Thuốc không nên được sử dụng ở phụ nữ tiền mãn kinh do hiệu quả và tính an toàn của thuốc chưa được đánh giá ở nhóm bệnh nhân này. Vì vậy trên lâm sàng cần phải xác định chắc chắn bệnh nhân trong tình trạng sau mãn kinh bằng cách xét nghiệm đánh giá hàm lượng LH, FSH và estradiol.
Aromasin không được sử dụng đồng thời với các thuốc có chứa estrogen do làm đảo ngược tác dụng dược lý của Aromasin.
Tuổi:
Chưa ghi nhận được mối liên quan có ý nghĩa khi dùng Aromasin và tuổi của bệnh nhân.
Thiểu năng thận:
Dược động học của Aromasin đã được khảo sát ở những bệnh nhân thiểu năng thận nghiêm trọng (ClCr ≤30ml/phút). Ở các đối tượng này sự tiếp xúc toàn thân của Aromasin sau khi dùng liều duy nhất khoảng gấp đôi so với người khỏe mạnh. Mặc dù có sự khác biệt đáng kể về mặt dược động học, tuy nhiên không nhất thiết phải điều chỉnh liều dùng trong trường hợp đã ghi nhận một sự dung nạp thuốc tốt ở những người dùng liều cao lên tới gấp 8 lần so với liều khuyến cáo.
Thiểu năng gan:
Dược động học của Aromasin đã được khảo sát ở những bệnh nhân thiểu năng gan nặng và vừa phải. Ở các đối tượng này sự tiếp xúc toàn thân của Aromasin tăng gấp 2-3 lần so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên cũng như trong trường hợp suy thận, mối liên quan giữa trị liệu với sự khác biệt này có thể là tối thiểu.
Tác động của thuốc khi lái xe hoặc điều khiển máy móc:
Aromasin không hẳn làm suy giảm khả năng của bệnh nhân khi lái xe và điều khiển máy móc. Tuy nhiên, tình trạng ngủ gật, buồn ngủ, suy nhược, chóng mặt đã được báo cáo trong khi sử dụng thuốc. Nên khuyến cáo bệnh nhân rằng trong trường hợp xảy ra tình trạng này thì khả năng lái xe và điều khiển máy móc có thể bị suy giảm.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Trong các nghiên cứu về chức năng sinh sản ở động vật, Aromasin đã gây một vài độc tính. Vì vậy Aromasin được chống chỉ định ở phụ nữ mang thai và phụ nữ đang cho con bú. Nếu vô ý dùng thuốc thì phải ngưng ngay.
Tương tác thuốc
Các bằng chứng in vitro cho thấy thuốc được chuyển hóa qua cytochrom P450 (CYP) 3A4 và nhờ men khử hóa aldoketoreductase và không ức chế bất kỳ isoenzym CYP chính nào. Trong một nghiên cứu dược động lâm sàng, sự ức chế đặc hiệu CYP 3A4 bởi ketoconazole đã không cho thấy ảnh hưởng đáng kể nào lên dược động học của exemestane.
Mặc dù sử dụng rifampicin là một chất gây ức chế CYP3A4 mạnh, AUC và Cmax của exemestane giảm không đáng kể, nồng độ estrogen (estrogen sulfat) trong huyết tương giảm do exemestane đã không bị ảnh hưởng. Vì vậy exemestane có thể được sử dụng đồng thời với các tác nhân gây ức chế CYP3A4 mà không cần phải điều chỉnh liều dùng.
Aromasin nên được sử dụng thận trọng với các thuốc được chuyển hóa qua CYP3A4 và có một cửa sổ trị liệu hẹp. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng khi sử dụng Aromasin cùng lúc với các thuốc kháng ung thư khác.
Aromasin không nên sử dụng đồng thời với các thuốc có estrogen cũng như với các thuốc làm đảo ngược tác dụng tác dụng dược lý của Aromasin.
Tác dụng ngoại ý
Trong các nghiên cứu lâm sàng được tiến hành với Aromasin, các tác dụng phụ xảy ra thường là nhẹ và vừa phải. Tỷ lệ ngưng thuốc do phản ứng phụ là 2,8% trong số tất cả các bệnh nhân dùng liều chuẩn là 25 mg. Các phản ứng phụ thường gặp có thể có liên quan đến thuốc là sốt, buồn nôn, mệt mỏi, tăng tiết mồ hôi và chóng mặt. Các phản ứng phụ khác ít gặp hơn đã được báo cáo với tỷ lệ cao hơn hoặc bằng 2% là đau đầu, mất ngủ, đau, ban da, đau bụng, chán ăn, trầm cảm, nôn mửa, rụng tóc, phù ngoại vi và phù chân, táo bón hay khó tiêu.
Thỉnh thoảng có sự giảm tế bào lympho khoảng 20% ở bệnh nhân dùng Aromasin, đặc biệt ở bệnh nhân bị chứng giảm lympho bào trước đó. Tuy nhiên số lympho bào trung bình ở các bệnh nhân này không thay đổi đáng kể theo thời gian và không có sự nhiễm virus gia tăng tương ứng được ghi nhận. Chứng giảm bạch cầu và tiểu cầu thỉnh thoảng cũng được báo cáo.
Sự gia tăng kết quả xét nghiệm đánh giá chức năng gan và phosphatase kiềm thỉnh thoảng đã được ghi nhận. Trong nghiên cứu đối chứng có tính chất then chốt này, sự gia tăng trên chủ yếu xảy ra ở các bệnh nhân có những bệnh di căn ở gan và xương hay chức năng gan suy giảm. Các thay đổi trên có thể có hoặc không có liên quan đến Aromasin.
Liều lượng và cách dùng
Người lớn và bệnh nhân lớn tuổi:
Liều khuyến cáo là 1 viên Aromasin 25 mg/lần/ngày, uống sau khi ăn. Nên điều trị tiếp tục với Aromasin cho đến khi khối u không tiến triển.
Không cần thiết phải điều chỉnh liều dùng đối với bệnh nhân suy chức năng gan, thận.
Trẻ em:
Thuốc không được khuyến cáo sử dụng ở trẻ em.
Quá liều
Các thử nghiệm lâm sàng đã được tiến hành với Aromasin sử dụng liều duy nhất lên tới 800 mg ở phụ nữ tình nguyện khỏe mạnh và lên tới liều 600 mg mỗi ngày ở phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn tiến xa; các liều này dung nạp tốt. Liều duy nhất của Aromasin có thể dẫn đến các triệu chứng đe dọa chức năng gan vẫn chưa được biết. Ở chuột và chó, tỷ lệ tử vong sau khi dùng liều uống duy nhất là tương đương, lần lượt là 2000 và 4000 lần cao hơn liều khuyến cáo ở người khi tính theo mg/m2. Không có thuốc giải độc đặc trưng khi dùng quá liều và trong trường hợp này phải điều trị triệu chứng. Các điều trị hỗ trợ tổng quát bao gồm theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sống còn và theo dõi cẩn thận bệnh nhân.
