PARACETAMOL BP 500mg

Chỉ định:
Paracetamol được dùng rộng rãi trong điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến vừa.

Thành phần: mỗi viên chứa
- Paracetamol: 500mg
- Tá dược (Pregelatinised Starch, Dextrin, Sodium carboxymethyl Starch, Magnesi stearat, Hydroxypropyl cellulose, Thiourea) vừa đủ 1 viên
 
Tác dụng dược lý:
Dược lực học: Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p-aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin. 
- Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
- Paracetamol với liều điều trị, ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp không làm thay đổi cân bằng acid-base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì Paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/ prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu. 

Dược động học: 
- Hấp thu: Paracetamol hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài Paracetamol chậm được hấp thu. Một phần thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của Paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
- Phân bố: Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với Protein huyết tương.
- Thải trừ: Nửa đời huyết tương của Paracetamol là 1,25 - 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan. Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 - 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucoronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl-hóa và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucoro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.
- Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N - acetyl benzoquinonimin, một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và như vậy bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao Paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt Glutathion của gan. Trong tình trạng đó, phản ứng của nó với nhóm sulfhydryl của protein gan tăng lên, có thể dẫn đến hoại tử gan.
 
Chỉ định:
Paracetamol được dùng rộng rãi trong điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến vừa.
Đau: Paracetamol được dùng giảm đau tạm thời trong chứng đau nhẹ và vừa. Thuốc có hiệu quả nhất là làm giảm đau cường độ thấp có nguồn gốc không phải nội tạng. Paracetamol không có tác dụng trị thấp khớp.
Paracetamol là thuốc thay thế salicylat (được ưa thích ở người bệnh chống chỉ định hoặc không dung nạp Salicylat) để giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt.
Sốt: Paracetamol thường được dùng để giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, khi sốt có thể có hại hoặc khi hạ sốt người bệnh sẽ dễ chịu hơn. Tuy vậy liệu pháp hạ sốt nói chung không đặc hiệu, không ảnh hưởng đến tiến trình của bệnh cơ bản và có thể che lấp tình trạng bệnh của người bệnh.
 
Chống chỉ định:
Không nên dùng Paracetamol ở bệnh nhân bị gan và thận nặng.
 
Liều lượng và cách dùng:
Cách dùng: 
Paracetamol thường dùng uống. Đối với người bệnh không uống được, có thể dùng dạng thuốc đạn trực tràng. Tuy vậy liều trực tràng cần thiết để có cùng nồng độ huyết tương có thể cao hơn liều uống.
Liều dùng: 
- Người lớn: 500 -1000mg (tương đương 1-2 viên) dùng đến 4 lần/ngày.
- Trẻ em:
  + 10 -15mg/kg dùng đến 4 lần/ngày.
  + 6-12 tuổi: 250 - 500mg/2-4 lần/ngày
  + Trên 12 tuổi: 500mg/ 2-4 lần/ngày.
Quan trọng: vì chỉ có ngăn cách nhỏ giữa liều điều trị và liều độc tính, nên phải thật cẩn thận nhằm đảm bảo sự phân liều đúng đặc biệt ở trẻ nhỏ.
Do đó nên ưu tiên dùng thuốc đạn ở trẻ em. Nếu dạng này không có sẵn, có thể dùng viên nén hòa tan trong nước: dùng 10ml nước cho 1 viên. Thời gian trị liệu thông thường trong trường hợp nhẹ không nên vượt quá 3 ngày. Nên ghi nhớ rằng việc giảm triệu chứng sốt và đau, đặc biệt ở bệnh nhân bị sốt cao và đau nhức dai dẳng phải được chẩn đoán rõ ràng nhằm được điều trị đầy đủ, dạng viên có thể được dùng chung với bữa ăn.
 
Thận trọng: 
- Paracetamol ít độc với liều điều trị. Đôi khi có những phản ứng da gồm ban sát da sần ngứa và mày đay. Những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch và những phản ứng kiểu phản vệ có thể ít khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và giảm toàn thể huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng những dẫn chất p-aminophenol, đặc biệt khi dùng kéo dài các liều lớn. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng Paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh dùng Paracetamol. 
- Người bị phenylceton-niệu (nghĩa là thiếu hụt gen xác định tình trạng của phenylalanin hydroxylase) và người phải hạn chế lượng Phenylalanin đưa vào cơ thể phải được cảnh báo là một số chế phẩm Paracetamol chứa aspartam, sẽ chuyển hóa trong dạ dày-ruột thành Phenylalanin sau khi uống.
- Một số dạng thuốc Paracetamol có trên thị trường chứa sulfit có thể gây phản ứng kiểu dị ứng, gồm cả phản vệ và những cơn hen đe dọa tính mạng hoặc ít nghiêm trọng hơn ở một số người quá mẫn. Không biết rõ tỷ lệ chung về quá mẫn với sulfit trong dân chúng nói chung nhưng chắc là thấp; sự quá mẫn như vậy có vẻ thường gặp ở người hen nhiều hơn ở người không hen.
- Phải dùng Paracetamol thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù có những nồng độ cao nguy hiểm của methemoglobin trong máu.
- Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của Paracetamol; nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.
 
Tác dụng ngoại ý:
- Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và tổn thương niêm mạc.
- Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với Paracetamol và những thuốc có liên quan. 
- Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, Paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.
- Ít gặp: 1/1000 1/100.
- Da: ban.
- Dạ dày- ruột: buồn nôn, nôn.
- Huyết học: loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu.
- Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
- Hiếm gặp: ADR<1/1000.
- Khác: phản ứng quá mẫn.
 
:
- Uống dài ngày liều cao Paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và indandion. Tác dụng này có vẻ ít hoặc không quan trọng về lâm sàng, nên Paracetamol được ưa dùng hơn Salicylat khi cần giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt cho người bệnh đang dùng coumarin hoặc dẫn chất indandion.
- Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.
- Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ paracetamol gây ngộ độc cho gan.
- Các thuốc chống co giật (Phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom thể gan, có thể làm tăng tính độc hại với gan của paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan, nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác của tương tác này. Nguy cơ Paracetamol gây độc tính gan gia tăng đáng kể ở người bệnh uống liều Paracetamol lớn hơn liều khuyên dùng trong khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid. Thường không cần giảm liều ở người bệnh dùng đồng thời liều điều trị Paracetamol và thuốc chống co giật; tuy vậy, người bệnh phải hạn chế tự dùng Paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc Isonazid.
 
Khuyến cáo:
- Không dùng thuốc quá hạn (có ghi rõ trên nhãn) hoặc khi có sự nghi ngờ về chất lượng của thuốc như: viên bị mốc, bị ướt, bị biến màu.
 
Trình bày và bảo quản:
- Thuốc đóng vỉ bấm 10 viên, hộp 10 vỉ hoặc 100 vỉ có kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng.
- Để nơi khô, mát, tránh ánh sáng.
 
ĐỂ XA TẦM TAY TRẺ EM.
- Hạn dùng: 48 tháng.
- Tiêu chuẩn áp dụng: BP 98.